4-Hydroxytamoxifen ถูกใช้เป็นสารยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งเต้านม โดยทำหน้าที่เป็นสารต้านอนุภาคเอสโตรเจน (estrogen receptor antagonist) ซึ่งช่วยป้องกันไม่ให้เอสโตรเจนจับกับตัวรับในเซลล์มะเร็ง ทำให้การแบ่งตัวของเซลล์ลดลง นิยมใช้ในงานวิจัยด้านชีววิทยาโมเลกุลและเซลล์ โดยเฉพาะในการศึกษาเส้นทางสัญญาณของฮอร์โมนและการควบคุมวัฏจักรเซลล์ นอกจากนี้ยังใช้ในระบบควบคุมการแสดงออกของยีนในแบบจำลองสัตว์ทดลอง เช่น ระบบที่ใช้ Cre recombinase ที่เหนี่ยวนำได้ด้วย 4-hydroxytamoxifen เพื่อเปิดหรือปิดยีนเฉพาะที่ต้องการศึกษา