ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์และยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างแหวนอะเซทิดีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพในยาตัวสมัครรับ ชอบใช้ในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากมีเรขาคณิตจำกัดและสามารถเลียนแบบพันธะเปปไทด์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยาโมเลกุลขนาดเล็กที่เล็งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทและภาวะอักเสบ