ใช้ 2-ไอโอดควิโนลีน เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบควิโนลีนที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านเภสัชกรรม เช่น การพัฒนายาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส และยาต้านมะเร็ง นอกจากนี้ยังใช้เป็นรีเอเจนต์ในปฏิกิริยาอิเล็กโทรฟิลิก ซึ่งช่วยสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนในกระบวนการสังเคราะห์แบบหลายขั้นตอน สารนี้ยังมีบทบาทในปฏิกิริยาคอปเปอร์-มีเดท หรือแพลเลเดียม-คาเทลิซด์ คูปลิง ซึ่งนิยมใช้ในห้องปฏิบัติการวิจัยเพื่อสร้างสารอนุพันธ์ของควิโนลีนที่มีโครงสร้างซับซ้อน