ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบอินทรีย์ โดยเฉพาะในการเตรียมโมเลกุลชีวภาพและเภสัชภัณฑ์ หน้าที่ของไอโอดีนช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาครอส-คัปพลิงเพิ่มเติม เช่น ปฏิกิริยา Suzuki หรือ Heck ซึ่งช่วยในการสร้างโครงสร้างอินทรีย์ที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในการพัฒนาสารที่มีรังสีสำหรับการถ่ายภาพทางการแพทย์ เนื่องจากมีไอโอดีนที่สามารถแทนที่ด้วยไอโซโทปกัมมันตรังสี เช่น I-123 หรือ I-125 นอกจากนี้ยังใช้เป็นหน่วยย่อยในการสังเคราะห์โพลิเมอร์และวัสดุฟังก์ชันนัลที่ต้องการการขยายโซ่แบบควบคุมหรือการปรับเปลี่ยนพื้นผิว