ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านเชื้อราและยาต้านมะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนได้อย่างเลือกสรรในการออกแบบยา เพิ่มการดูดซึมทางชีวภาพและความจำเพาะต่อเป้าหมาย ใช้บ่อยในปฏิกิริยาครอส-คัปพลิง เช่น ปฏิกิริยา Suzuki หรือ Heck เพื่อนำแกนอิมาดาโซลเข้าไปในโมเลกุลชีวภาพขนาดใหญ่ นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยเกษตรเคมีสำหรับพัฒนายาฆ่าแมลงชนิดใหม่ที่มีประสิทธิภาพดีขึ้นและโปรไฟล์สิ่งแวดล้อมที่ดีขึ้น