ใช้เป็นสารประกอบหลักแบบคีรอลในกระบวนการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และตัวยับยั้งเอนไซม์ โครงสร้างแหวนไซโคลบิวเทนที่ตึงตัวและตำแหน่งของหมู่ฟังก์ชันทำให้มีคุณค่าต่อการปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสามารถในการจับคู่กับยาที่เป็นผู้สมัคร นิยมใช้ในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ยา (SAR) เนื่องจากความแข็งตัวของการคอนฟอร์เมชันและการควบคุมสเตอรีโอเคมี นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์ซึ่งต้องการระบบแหวนขนาดเล็กและมีขั้วเพื่อเพิ่มความละลายและลดลิโพฟิลิก