ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) ที่ต้องการโครงสร้างพื้นฐานแบบ pyrrolidine หมู่ป้องกันอะมีนช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกเฉพาะที่ตำแหน่งฟังก์ชันอื่นๆ ทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์อินทรีย์แบบหลายขั้นตอน (multi-step organic syntheses) ใช้บ่อยในการเตรียมยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านซึมเศร้าและยาแก้ประสาทหลอน เนื่องจากโครงสร้างแหวน pyrrolidine มีความเกี่ยวข้องกับโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในเคมียารักษาโรคเพื่อสร้างห้องสมุดสารประกอบในการค้นคว้ายา โดยหมู่เอสเตอร์สามารถถูกไฮโดรไลซ์หรือแปลงเป็นอะไมด์เพื่อปรับเปลี่ยนกิจกรรมทางชีวภาพ หมู่ Boc (tert-butoxycarbonyl) ทำหน้าที่เป็นหมู่ป้องกันไนโตรเจน ช่วยควบคุมการเกิดปฏิกิริยาเฉพาะตำแหน่ง และสามารถถอดหมู่นี้ออกได้ง่ายภายหลังเมื่อต้องการ เป็นสารที่นิยมใช้ในการสังเคราะห์แบบทีละขั้นตอน (stepwise synthesis) หรือในระบบสังเคราะห์อัตโนมัติ