ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายาเภสัชกรรม หมู่อะมิโนที่ได้รับการป้องกันและหมู่เอสเตอร์ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในเพปไทโดมิมิติกส์และยาที่มุ่งเป้าไปยังโรคของระบบประสาทส่วนกลาง หมู่อะมิโนที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันได้อย่างควบคุมและทำปฏิกิริยาคัปปลิ้งเพิ่มเติม ทำให้สามารถสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสของแข็งหรือแบบสารละลายได้อย่างมีประสิทธิภาพ ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากโครงสร้างไซโคลบิวเทนที่แข็งตัว ซึ่งช่วยรักษาการคอนฟอร์เมชันโมเลกุลเฉพาะที่สำคัญสำหรับการจับกับตัวรับ