ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารยับยั้งเอนไซม์และโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โครงสร้าง azetidine ที่ได้รับการป้องกันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกเพศได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างระบบวงแหวนที่ถูกจำกัด ซึ่งช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับคู่ ใช้กันทั่วไปในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกเนื่องจากควบคุมสเตอรีโอเคมีที่ตำแหน่ง 2 ได้ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียม peptidomimetics และเป็นสารกลางในการผลิตสารยับยั้ง beta-lactamase