สารนี้ใช้เป็นสารตั้งต้นหรือตัวกลางในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการพัฒนายาที่มีโครงสร้างพิเศษซึ่งต้องการความจำเพาะสูงต่อเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น ตัวรับหรือเอนไซม์ในร่างกาย โครงสร้างที่มีพิเพอราซีนและออกซิเทนทำให้มีศักยภาพในการข้ามเยื่อหุ้มเซลล์และแสดงกิจกรรมทางชีวภาพได้ดี จึงมักถูกนำไปใช้ในงานวิจัยด้านยาสมอง ยาทางจิตเวช หรือยาแก้ปวดชนิดใหม่ที่ต้องการลดผลข้างเคียงและเพิ่มประสิทธิภาพ