ใช้ในการเชื่อมโยงชีวโมเลกุล (bioconjugation) เพื่อเชื่อมโยงชีวโมเลกุล เช่น โปรตีน เปปไทด์ หรือกรดนิวคลีอิก กับส่วนประกอบฟังก์ชันอื่นๆ ผ่านปฏิกิริยาคลิกเคมี (click chemistry) โครงสร้าง PEG spacer ยาวช่วยให้มีความยืดหยุ่นและละลายน้ำ ลดการขัดขวางเชิง steric ในระบบชีวภาพที่ซับซ้อน ใช้บ่อยในระบบส่งยา โดยเฉพาะใน antibody-drug conjugates (ADCs) และการบำบัดแบบเจาะจง ที่ต้องการการจับคู่ที่เลือกเฉพาะและเสถียร นอกจากนี้ยังใช้ในการปรับเปลี่ยนพื้นผิวของนาโนพาร์ติเคิลและอุปกรณ์ทางการแพทย์ เพื่อเพิ่มความเข้ากันได้ทางชีวภาพและลดการจับแบบไม่เฉพาะเจาะจง กลุ่ม azide ช่วยให้เกิดปฏิกิริยา cycloaddition แบบ azide-alkyne ที่มีประสิทธิภาพ โดยใช้ตัวเร่งทองแดงหรือแบบ strain-promoted ทำให้มีคุณค่าในการติดฉลากและการถ่ายภาพ รวมถึงการติดแท็กด้วยฟลูออเรสเซนส์สำหรับการศึกษาเซลล์