ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็ง โครงสร้างของมันสนับสนุนการก่อตัวของโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในเคมีเฮเทโรไซคลิก ใช้อย่างแพร่หลายในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ทางชีวภาพ (SAR) เนื่องจากมีหมู่เอมีโนและเอสเตอร์ที่ทำปฏิกิริยาได้ง่าย ซึ่งช่วยให้สามารถปรับแต่งได้สะดวก ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งคินาสและการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ หมู่ไอโอดีนช่วยให้สามารถทำการปรับแต่งเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม ทำให้มีคุณค่าในงานค้นคว้าและพัฒนายา