ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านมาลาเรียและยาต้านจุลชีพ โครงสร้างแกนไนโตรควิโนลีนให้โครงสร้างพื้นฐานสำหรับการกำหนดเป้าหมายเอนไซม์ของปรสิตและแบคทีเรีย ใช้กันทั่วไปในงานวิจัยเคมีเภสัชเพื่อสำรวจความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรมในยารักษาที่มีฐานควิโนลีน นอกจากนี้ยังถูกศึกษาสำหรับศักยภาพในการออกแบบยารักษามะเร็ง เนื่องจากไนโตรควิโนลีนสามารถแทรกตัวเข้าไปใน DNA และยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็ง