Nampt-IN-5 เป็นตัวยับยั้งที่แรงและเลือกเฉพาะของ nicotinamide phosphoribosyltransferase (Nampt) ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญในเส้นทาง salvage ของ NAD+ การประยุกต์ใช้หลักอยู่ในงานวิจัยมะเร็ง โดยใช้ในการกำหนดเป้าหมายเซลล์มะเร็งที่พึ่งพา Nampt อย่างมากสำหรับการผลิต NAD+ และการเผาผลาญพลังงาน การยับยั้ง Nampt ด้วย Nampt-IN-5 ทำให้เกิดการขาด NAD+ นำไปสู่ระดับ ATP ที่ลดลงและสุดท้ายการตายของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในมะเร็งทางเลือดและมะเร็งเนื้อเยื่อแข็งบางชนิด

นอกจากนี้ยังใช้ในการศึกษาการเผาผลาญของเซลล์ ความชรา และกลไกการซ่อมแซม DNA เนื่องจาก NAD+ มีบทบาทสำคัญในกระบวนการเหล่านี้ นักวิจัยใช้ Nampt-IN-5 เพื่อปรับระดับ NAD+ และศึกษาผลกระทบต่อกิจกรรมของ sirtuin และการทำงานของไมโตคอนเดรีย นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในบำบัดแบบผสมผสานเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของยาเคมีบำบัด โดยการทำให้การเผาผลาญของเซลล์มะเร็งอ่อนแอลงและเพิ่มความไวต่อการตายของเซลล์แบบ apoptosis

สารนี้ยังช่วยในการวิจัยด้านชีววิทยาของความชรา การเผาผลาญพลังงาน กลไกการอักเสบ โรคทางเมตาบอลิซึม และภาวะเสื่อมของอวัยวะ โดยการยับยั้ง Nampt ช่วยให้เข้าใจบทบาทของ NAD+ ในกระบวนการเหล่านี้ได้ดีขึ้น