ใช้หลักๆ เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการสังเคราะห์เปปไทด์ สารประกอบนี้ช่วยนำคุณสมบัติโครงสร้างเฉพาะเข้าไปในเปปไทด์ เพื่อเพิ่มความเสถียรหรือปรับเปลี่ยนกิจกรรมทางชีวภาพ มีคุณค่าต่อการวิจัยในการพัฒนาเปปไทด์เลียนแบบ (peptidomimetics) และศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างกับกิจกรรม (structure-activity relationships) โครงสร้างกรดอะมิโนที่ถูก N-methyl สามารถปรับปรุงความต้านทานต่อการเผาผลาญและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ในเปปไทด์ชีวภาพ ทำให้มีประโยชน์ในการออกแบบยาที่มุ่งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาท โรคเมแทบอลิซึม และสารติดเชื้อ ใช้กันทั่วไปในการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสตะกอนแข็ง (solid-phase peptide synthesis) ซึ่งช่วยให้ควบคุมลำดับและโครงสร้างของเปปไทด์ได้อย่างแม่นยำ