ใช้หลักๆ เป็นสารกลางในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการผลิตยาปฏิชีวนะบางชนิดและยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ หมู่คลอโรอะซิติลช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเอลคิเลชันแบบเลือกสรรได้ ทำให้มีคุณค่าในการดัดแปลงโครงสร้างกรดอะมิโนสำหรับการออกแบบยา นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมบล็อกก่อสร้างคีเรลสำหรับการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก โดยโครงสร้างหลักของ D-ฟีนิลอะลานีนช่วยในการควบคุมสเตอรีโอเคมี นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยสำหรับการติดฉลากหรือการเชื่อมขวางโมเลกุลชีวภาพ เนื่องจากความตอบสนองของหมู่คลอโรอะซิติลต่อนิวคลิโอไฟล์ เช่น ไทออล