N-Trimethylchitosan ถูกใช้อย่างแพร่หลายในระบบส่งยาเนื่องจากมีคุณสมบัติการละลายน้ำที่เพิ่มขึ้นและคุณสมบัติ mucoadhesive ที่ดี ทำให้มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะในการส่งยาทางช่องจมูก ปาก และตา ซึ่งช่วยเพิ่มการดูดซึมของยาโดยการเปิดช่องว่างระหว่าง tight junctions ของเซลล์เยื่อบุ โดยไม่ทำให้เกิดการระคายเคืองมาก ข้อดีของประจุบวกช่วยให้โต้ตอบอย่างแข็งแกร่งกับพื้นผิวมูกเยื่อที่มีประจุลบ ทำให้เวลาอยู่นานขึ้นและเพิ่ม bioavailability ของยา ช่วยให้ยาเข้าสู่กระแสเลือดได้เร็วขึ้น

นิยมใช้เป็นตัวพา (carrier) สำหรับยาที่มีโมเลกุลขนาดใหญ่ เช่น โปรตีน หรือเปปไทด์ เพราะสามารถป้องกันการสลายตัวของยาในระบบทางเดินอาหาร และช่วยให้ยาไปถึงตำแหน่งเป้าหมายได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในระบบส่งยาแบบควบคุมการปลดปล่อย เช่น แคปซูลหรือไมโครสเฟียร์ ที่ต้องการให้ปล่อยยาช้าๆ ตามเวลาที่กำหนด

มีการนำไปใช้ในงานวิจัยด้านยีนบำบัดด้วย เนื่องจากสามารถ condense DNA จับกับกรดนิวคลีอิกได้ดี และป้องกันการย่อยสลาย ทำให้ใช้เป็นเวกเตอร์ในการนำส่งดีเอ็นเอหรืออาร์เอ็นเอเข้าสู่เซลล์

ยังมีคุณสมบัติต้านจุลชีพ จึงประยุกต์ใช้ในผลิตภัณฑ์ฆ่าเชื้อ วัสดุเคลือบต้านจุลชีพ และการรักษาแผล ความเข้ากันได้ทางชีวภาพและการย่อยสลายทางชีวภาพทำให้เหมาะสำหรับการใช้งานทางชีวการแพทย์และเภสัชกรรมต่างๆ