ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายาเภสัชภัณฑ์ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนได้อย่างเลือกสรรในการออกแบบยา ทำให้มีคุณค่าในการสร้างตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวแทนบำบัดอื่นๆ หมู่ซัลโฟนิลคลอไรด์ทำปฏิกิริยากับนิวคลิโอไฟล์ เช่น อะมีนหรือแอลกอฮอล์ ได้อย่างง่ายดาย ส่งผลให้เกิดการสร้างซัลโฟนาไมด์หรือเอสเทอร์ซัลโฟเนตได้อย่างมีประสิทธิภาพ วงแหวนอะเซทิดีนที่ได้รับการป้องกันด้วย Boc ให้ความเสถียรและการถอดป้องกันที่ควบคุมได้ ซึ่งมีประโยชน์ในการสังเคราะห์หลายขั้นตอน นิยมใช้ในเคมียารักษาเพื่อสร้างระบบวงแหวนที่ถูกจำกัด ซึ่งช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับกับตัวสมัครยา