ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ส่วนประกอบยาที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา โดยเฉพาะในการพัฒนายากลุ่มระบบประสาทส่วนกลางและตัวปรับตัวรับ โครงสร้างแกนพิเพอราซีนพร้อมการแทนที่ด้วยออกซิเทนช่วยเพิ่มความละลายและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงยาต้นแบบ โดยเฉพาะในโมเลกุลที่ต้องการข้ามเยื่อหุ้มสมองเพื่อออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง นิยมใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งไคเนสและสารที่เล็งเป้าไปยัง GPCR เนื่องจากคุณสมบัติการจับที่เหมาะสมและโปรไฟล์เภสัชจลนศาสตร์ที่ปรับปรุงแล้ว ซึ่งช่วยเพิ่มการดูดซึมและเสถียรภาพในร่างกาย เหมาะสำหรับขั้นตอนการคัดกรองสารต้นแบบในห้องปฏิบัติการ