โทพลิมาสแตท (Otaplimastat) ถูกวิจัยหลักสำหรับศักยภาพในการบำบัดรักษามะเร็ง โดยเฉพาะเนื่องจากความสามารถในการยับยั้ง matrix metalloproteinases (MMPs) โดยเฉพาะ MMP-13 เอนไซม์เหล่านี้มีส่วนเกี่ยวข้องกับการสลายเมทริกซ์นอกเซลล์ (extracellular matrix) ซึ่งเป็นกระบวนการที่อำนวยความสะดวกให้เกิดการบุกรุกและการแพร่กระจายของเนื้องอก การกำหนดเป้าหมายที่ MMP-13 อาจช่วยยับยั้งการลุกลามและการแพร่กระจายของเนื้องอกในมะเร็ง เช่น โอสเตโอซาร์โคมา (osteosarcoma) และมะเร็งเนื้อร้ายชนิดอื่นๆ

มันแสดงผลลัพธ์ที่น่าพึงพอใจในงานวิจัยก่อนคลินิกสำหรับการลดการเคลื่อนไหวและการบุกรุกของเซลล์มะเร็ง ทำให้เป็นผู้สมัครสำหรับการบำบัดเสริม (adjuvant therapy) ร่วมกับเคมีบำบัดหรือภูมิคุ้มกันบำบัดแบบดั้งเดิม นอกจากนี้ โทพลิมาสแตทยังถูกสำรวจสำหรับบทบาทในการปรับเปลี่ยนสภาพแวดล้อมของเนื้องอก (tumor microenvironment) ซึ่งอาจเพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านมะเร็งอื่นๆ

การวิจัยกำลังดำเนินต่อไปเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในสถานการณ์ทางคลินิก โดยมุ่งเน้นที่มะเร็งที่การแสดงออกเกิน (overexpression) ของ MMP-13 เกี่ยวข้องกับพยากรณ์โรคที่ไม่ดี