mPEG-NHS ใช้อย่างแพร่หลายในการไบโอคอนจูเกชันเพื่อดัดแปลงโปรตีน เปปไทด์ และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โดยทำปฏิกิริยากับอะมีนปฐมภูมิ (–NH₂) ที่มีอยู่ในไลซีนหรือ N-เทอร์มินัสของโปรตีน สร้างพันธะอะไมด์ที่เสถียร การดัดแปลงนี้เพิ่มความละลายและความคงตัวของโมเลกุลชีวภาพ ลดภูมิคุ้มกัน และยืดอายุครึ่งชีวิตในการไหลเวียนสำหรับการใช้งานบำบัด

มันถูกใช้บ่อยในการพัฒนายา PEGylated โดยการติด polyethylene glycol ช่วยปรับปรุงเภสัชจลนศาสตร์และลดการกำจัดอย่างรวดเร็วจากร่างกาย mPEG-NHS ยังใช้ในการดัดแปลงพื้นผิวของนาโนพาร์ติเคิล ไฮโดรเจล และอุปกรณ์การแพทย์ เพื่อสร้างพื้นผิวที่ไม่ยึดติดซึ่งต้านทานการดูดซับโปรตีนและการยึดเกาะของเซลล์

ในการวิจัย มันทำหน้าที่เป็นสารบล็อกในงานศึกษโปรตีน และช่วยในการเตรียมเอนไซม์และแอนติบอดีที่ดัดแปลงสำหรับการวินิจฉัยและการถ่ายภาพ ความสามารถในการนำโซ่ PEG ที่สิ้นสุดด้วยเมทอกซี่ทำให้เหมาะสำหรับการสร้างคอนจูเกตที่กำหนดอย่างชัดเจนและโมโนฟังก์ชันนัล