สารยับยั้ง PD-1/PD-L1 ถูกใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาโรคมะเร็งหลายชนิด โดยทำงานด้วยการปิดกั้นการจับกันของโปรตีน PD-1 บนเซลล์ T กับ PD-L1 ที่มักพบบนเซลล์มะเร็ง ซึ่งปกติการจับกันนี้จะทำให้ระบบภูมิคุ้มกันไม่สามารถทำลายเซลล์มะเร็งได้ สารยับยั้งเหล่านี้ช่วยปลดล็อกการทำงานของเซลล์ T ทำให้ร่างกายสามารถตรวจจับและทำลายเซลล์มะเร็งได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น การรักษาด้วยสารยับยั้ง PD-1/PD-L1 นิยมใช้ในผู้ป่วยมะเร็งปอด มะเร็งผิวหนังชนิดเมลานมา มะเร็งไต มะเร็งตับ และมะเร็งกระเพาะอาหาร โดยเฉพาะในรายที่มะเร็งลุกลามหรือกลับมาเป็นซ้ำ ผลการรักษามักแสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยมีอายุยืนยาวขึ้น และบางรายอาจมีการหดตัวของก้อนมะเร็งอย่างชัดเจน อย่างไรก็ตาม การใช้สารเหล่านี้อาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงจากการที่ระบบภูมิคุ้มกันโจมตีเซลล์ปกติ เช่น อักเสบของปอด ตับ หรือลำไส้ จึงจำเป็นต้องมีการติดตามอาการอย่างใกล้ชิดระหว่างการรักษา