PFI-1 เป็นสารยับยั้งโปรตีน BET (bromodomain and extra-terminal) ที่มีความเฉพาะเจาะจงสูง โดยทำงานผ่านการจับกับโดเมน bromodomain ของโปรตีน BRD4 ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์และกระบวนการอักเสบ จึงถูกใช้เป็นเครื่องมือในการวิจัยทางชีววิทยาโมเลกุลเพื่อศึกษาบทบาทของ BET proteins ในเส้นทางสัญญาณต่างๆ ในงานวิจัยด้านมะเร็ง PFI-1 แสดงศักยภาพในการยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในเซลล์มะเร็งเลือด เช่น ลิวคีเมีย และไมอีโลมา รวมถึงมะเร็งของระบบประสาทบางชนิด เนื่องจากสามารถลดการแสดงออกของยีนที่ส่งเสริมการอยู่รอดของเซลล์มะเร็งได้ นอกจากนี้ PFI-1 ยังถูกใช้ศึกษาบทบาทของ BRD4 ในการอักเสบเรื้อรัง และโรคทางระบบภูมิคุ้มกัน โดยช่วยให้เข้าใจกลไกการควบคุมไซโตไคน์และการตอบสนองของภูมิคุ้มกันได้ดีขึ้น อย่างไรก็ตาม PFI-1 ยังไม่ถูกพัฒนาเป็นยาสำหรับใช้ในมนุษย์ เนื่องจากมีข้อจำกัดด้านเสถียรภาพและชีวชีวิตในร่างกาย แต่ยังคงเป็นสารสำคัญสำหรับการวิจัยเบื้องต้นและเป็นแบบอย่างในการออกแบบสารยับยั้น BET รุ่นใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงขึ้น