ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มที่มีศักยภาพในการยับยั้งเอนไซม์หรือใช้เป็นโครงสร้างหลักของยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง พบว่าสารอนุพันธ์ของ 1,6-นาฟธีริดีน มีการศึกษาในด้านฤทธิ์ต้านจุลชีพ ต้านไวรัส และกิจกรรมต้านมะเร็ง จึงมีความสำคัญในงานพัฒนายาใหม่ นอกจากนี้ยังใช้เป็นลิแกนด์ในปฏิกิริยาเคมีประสานเพื่อสร้างสารประกอบโลหะที่มีคุณสมบัติพิเศษสำหรับการเร่งปฏิกิริยาหรือการตรวจวัดสารชีวโมเลกุล