ใช้รักษาโรคมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก (non-small cell lung cancer) โดยมักใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่น เช่น ซิสพลาติน เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งที่กระจายแล้วหรือมะเร็งที่ไม่สามารถผ่าตัดได้ นอกจากนี้ยังใช้รักษาโรคมะเร็งเยื่อหุ้มปอดชนิดเมโซเธลิโอมา (malignant pleural mesothelioma) ซึ่งมักเกี่ยวข้องกับการสัมผัสแอสเบสตอส โดยให้ร่วมกับซิสพลาตินในผู้ป่วยที่ยังไม่เคยรับการรักษาแบบนี้มาก่อน ยาตัวนี้ทำงานโดยยับยั้งเอนไซม์ที่จำเป็นต่อการสังเคราะห์ดีเอ็นเอและอาร์เอ็นเอ ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวได้ ผู้ป่วยที่ใช้ยานี้ควรมีการเสริมวิตามิน เช่น โฟเลต และวิตามินบี12 เพื่อลดผลข้างเคียง