ใช้หลักในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง (hyperlipidemia) และป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด ทำหน้าที่เป็นยาโปรดรัก (prodrug) ที่เมื่อถูกไฮโดรไลซ์ในร่างกายจะปล่อย pitavastatin ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA reductase ที่มีประสิทธิภาพสูง การยับยั้งนี้ลดการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลในตับ นำไปสู่การเพิ่มการแสดงออกของตัวรับ LDL และเพิ่มการกำจัด LDL ออกจากกระแสเลือด มักสั่งจ่ายเพื่อลดระดับคอเลสเตอรอล LDL และไตรกลีเซอไรด์ ในขณะที่เพิ่ม HDL อย่างปานกลาง ใช้ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อภาวะหลอดเลือดแข็งตัว หัวใจวาย และหลอดเลือดสมองอุดตัน โดยเฉพาะผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 หรือกลุ่มอาการเมแทบอลิก ประสิทธิภาพสูงและโปรไฟล์เภสัชจลนศาสตร์ที่ดีช่วยให้ใช้ในขนาดต่ำและมีปฏิกิริยาระหว่างยาน้อย