ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ต้องการโมเลกุลพิเพอราซีนที่ถูกปรับแต่งโครงสร้าง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนและเชื่อมต่อได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในการสร้างสารประกอบที่มีความสามารถในการละลายและการดูดซึมทางชีวภาพที่เพิ่มขึ้น ใช้กันทั่วไปในการผลิตยาเกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลาง ยาต้านจิตประสาท และยาต้านฮิสตามีน นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์ลิแกนด์ตัวรับและตัวยับยั้งเอนไซม์ เนื่องจากความยืดหยุ่นและความสามารถในการจับพันธะไฮโดรเจนของวงแหวนพิเพอราซีน กลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกของมันช่วยให้สามารถทำ peptide coupling และติดตั้งกับโครงสร้างโมเลกุลอื่นๆ สนับสนุนการใช้ในเคมีทางการแพทย์และการออกแบบยา