ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษามะเร็ง ทำหน้าที่เป็น building block ในเคมียารักษาโรค เนื่องจากสามารถสร้างโครงสร้าง heterocyclic ที่เสถียร ซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ นิยมใช้ในการเตรียมยาต้านไวรัสและยารักษามะเร็ง โดยเฉพาะในการศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างกับฤทธิ์ทางชีวภาพ (SAR) ซึ่งโครงสร้าง piperazine-pyrimidine ช่วยปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ นอกจากนี้ยังใช้ในการสร้างตัวกระตุ้นและตัวยับยั้งตัวรับสำหรับโรคทางระบบประสาทและโรคอักเสบ รูปแบบ dihydrochloride ช่วยเพิ่มความละลายและความเสถียร ทำให้เหมาะสำหรับการพัฒนายาในระยะเริ่มต้นและการคัดกรองแบบ high-throughput รวมถึงการใช้ในงานวิจัยสารที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ตัวรับ serotonin และ dopamine สำหรับโรคทางจิตเวช โรคสมองเสื่อม โรคพาร์กินสัน และภาวะซึมเศร้า