ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการทางจิต หรือยาแก้ซึมเศร้า เนื่องจากโครงสร้างพิเพอราซีนทำให้สามารถจับกับตัวรับในสมองได้ดี นอกจากนี้ยังใช้เป็นโมเลกุลเชื่อม (linker) หรือตัวทำหน้าที่เป็นสไปเซอร์ในสารประกอบแบบไฮบริด เพื่อพัฒนายาใหม่ที่มีความจำเพาะและมีประสิทธิภาพสูงขึ้น ยังไม่มีการใช้งานในเชิงพาณิชย์อย่างแพร่หลายและยังอยู่ในขั้นตอนการวิจัยและพัฒนา