ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการพัฒนายาที่มีโครงสร้างเป็นพิเพอริดีน ซึ่งมักพบในยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาแก้ปวด หรือยาต้านจิตประสาท โครงสร้างที่มีหมู่พิเพอริดีนสองวงช่วยเพิ่มความสามารถในการจับกับตัวรับในสมอง ทำให้มีศักยภาพในการใช้เป็นสารกลางในงานวิจัยด้านยาใหม่ๆ นอกจากนี้ยังใช้ในสังเคราะห์สารที่ต้องการความจำเพาะต่อเอนไซม์หรือตัวรับเฉพาะชนิด เนื่องจากสามารถปรับแต่งโครงสร้างได้ง่าย