ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบเชิงซ้อนที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยาเพื่อพัฒนายาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส และยาต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของควิโนซาลีนสามารถแทรกซึมเข้ากับดีเอ็นเอหรือยับยั้งการทำงานของเอนไซม์บางชนิดได้ สารนี้ทำหน้าที่เป็นตัวทำให้เกิดปฏิกิริยา (reagent) ที่สำคัญในการสร้างพันธะอะไมด์หรือเอสเทอร์ในขั้นตอนการสังเคราะห์ยา ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะของโมเลกุลเป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างสารนำร่อง (lead compounds) สำหรับพัฒนาผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์ใหม่ๆ