ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบคีรัลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพซึ่งสเตอรีโอเคมีมีบทบาทสำคัญ โครงสร้างแหวนโมร์ฟอลีนที่ได้รับการป้องกันด้วยหมู่เทอร์ต-บิวทิลคาร์บ็อกซิเลตและหมู่คลอโรเมทิลที่ทำปฏิกิริยาได้ช่วยให้สามารถปรับแต่งหน้าที่ได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างโมเลกุลซับซ้อน นิยมใช้ในการเตรียมยายับยั้งคินาสและการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์แบบไม่สมมาตรเพื่อนำเอาการคีรัลเข้าสู่สารยาที่มีศักยภาพ