ใช้เป็นสารตัวกลางคีรอลหลักในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการผลิตยาต้านไวรัสและยารักษาโรคเบาหวาน โครงสร้างพิรโรลิดีนที่ได้รับการป้องกันพร้อมสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลซับซ้อนที่ซึ่งการควบคุมสเตอรีโอเป็นสิ่งสำคัญ ใช้กันทั่วไปในเพปไทด์มิมเมติกส์และการพัฒนายับยั้งโปรติเอส เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบโครงสร้างกรดอะมิโนธรรมชาติ ในขณะที่เพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม กลุ่มอะมีนที่ป้องกันด้วย Boc และกลุ่มไฮดรอกซิลอิสระช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกได้ ทำให้สามารถประกอบแบบขั้นตอนในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน