ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบคิรัลในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ หมู่เอมีนที่ได้รับการป้องกันและหมู่คาร์บอกซิเลตช่วยให้สามารถทำการคัปปลิ้งเปปไทด์แบบเลือกเฉพาะได้ ทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์เปปไทด์ทั้งแบบเฟสแข็งและแบบละลายของเหลว ใช้กันทั่วไปในการเตรียมยับยั้งเอนไซม์ที่มุ่งเป้าไปยังโรคต่างๆ เช่น ความดันโลหิตสูง การติดเชื้อไวรัส (เช่น HIV) และมะเร็ง สเตอรีโอเคมีที่ตำแหน่งอัลฟ่าช่วยให้มั่นใจในเอนานติโอเซเลกทิวิติสูงในสารประกอบที่ใช้งานได้ขั้นสุดท้าย ซึ่งช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาและลดผลข้างเคียง