ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะเป็นสารตั้งต้นสำคัญในการผลิตยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า หรือยาแก้ปวดชนิดเฉพาะทาง เนื่องจากโครงสร้างที่มีหมู่อะมิโนและหมู่ไฮดรอกซีในตำแหน่งเฉพาะของวงพิเพอริดีน ทำให้สามารถจับกับตัวรับในสมองได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในการวิจัยและพัฒนายาใหม่ที่ต้องการความจำเพาะสูงต่อโปรตีนเป้าหมายในร่างกาย