ใช้ในสังเคราะห์อินทรีย์เป็นบล็อกก่อสร้างคีรอล (chiral building block) สำหรับเภสัชภัณฑ์ โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่แข็งและสเตอรีโอเคมีที่กำหนดทำให้มีคุณค่าต่อการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพ โดยเฉพาะในการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์และลิแกนด์รีเซพเตอร์ ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากข้อจำกัดทางคอนฟอร์เมชัน ยังใช้ในสังเคราะห์แบบไม่สมมาตรเป็นตัวช่วยอะมีนคีรอลหรือสารตั้งต้นตัวเร่งปฏิกิริยา รูปแบบเกลือไฮโดรคลอไรด์ช่วยเพิ่มความเสถียรและความละลายในระบบปฏิกิริยาน้ำ เนื่องจากมีหมู่อะมีนและหมู่เมทอกซีอยู่ในตำแหน่งที่เหมาะสม จึงสามารถทำปฏิกิริยากับสารอื่นได้ง่าย ช่วยให้การสร้างสารใหม่มีประสิทธิภาพและควบคุมความบริสุทธิ์ของไอโซเมอร์ได้ดี