ใช้เป็นสารประกอบพื้นฐานแบบคีรัลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรตีเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างไพรโรลิดีนที่แข็งและมีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบยาที่มุ่งเป้าไปยังเอนไซม์และตัวรับซึ่งการวางแนวเชิงอวกาศมีความสำคัญ ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อการออกแบบเปปไทโดมิมิติก เพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความเลือกสรร นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งเอนไซม์เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบกรดอะมิโนธรรมชาติในขณะที่ต้านทานการย่อยสลาย