ใช้เป็นสารประกอบพื้นฐานแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) ที่ stereochemistry มีบทบาทสำคัญต่อกิจกรรมทางชีวภาพ หมู่อะมีนที่ได้รับการป้องกันด้วยกลุ่ม Boc (tert-butoxycarbonyl) ช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาแบบเลือกสรรได้ในการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ใช้กันทั่วไปในการเตรียมยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาแก้ซึมเศร้าและยารักษาโรคจิต เนื่องจากโครงสร้างที่เข้ากันได้กับโมเลกุลชีวภาพที่ออกฤทธิ์ นอกจากนี้ยังใช้ในการสร้าง peptide mimetics และตัวยับยั้งเอนไซม์ โดยโครงสร้างพิเพอริดีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับกับตัวรับ