ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการชักหรือยาปรับสมดุลสารสื่อประสาท เนื่องจากโครงสร้างมีหมู่อะมิโนและหมู่คาร์บอกซิลิกที่สามารถทำปฏิกิริยาต่อไปได้ จึงเหมาะสำหรับการสร้างเปปไทด์จำลองหรือสารนำร่องทางเภสัชกรรม นอกจากนี้ โครงสร้างที่มีไซคลิกธิโอฟีนช่วยเพิ่มความสามารถในการผ่านเยื่อหุ้มเซลล์และเพิ่มความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ