ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบคิรัลในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรตีเอสและสารต้านไวรัส โครงสร้างไพรโรลิดีนที่แข็งและมีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยาที่ต้องการความเลือกสรรสูงและความสัมพันธ์การจับคู่สูง ใช้อย่างแพร่หลายในเคมีเภสัชสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม โดยเฉพาะในเป้าหมายที่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์เปปไทโดเมอเรส นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเปปไทด์แบบวงและเปปไทด์เลียนแบบ เนื่องจากความสามารถในการเหนี่ยวนำข้อจำกัดทางคอนฟอร์เมชันเฉพาะ