ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างคิรัลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างเพอโรลิดีนที่แข็งและมีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ ทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบยาที่ต้องการความเลือกสรรสูงและความสัมพันธ์ในการจับคู่ที่แข็งแกร่ง ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรม (SAR) โดยเฉพาะในการปรับปรุงสารเปปไทโดมิมิติก ยังใช้ในกระบวนการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกเพื่อนำความคิรัลเข้ามาในการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน