ใช้ (R)-3-เมทิลพิเพอริดีน เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะยาที่มีโครงสร้างเป็นพิเพอริดีน ซึ่งมักพบในกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาต้านอาการวิตกกังวล และยาแก้ปวด ด้วยเหตุที่มีศูนย์อสมมาตร ทำให้รูปแบบของสาร (R) มีความเฉพาะตัวต่อตัวรับในร่างกาย จึงนิยมใช้ในกระบวนการผลิตยาที่ต้องการความจำเพาะสูง นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวทำละลายหรือตัวเร่งปฏิกิริยาในสังเคราะห์อินทรีย์บางประเภทที่ต้องการความเป็นอสมมาตร