ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนายาเภสัชกรรม แกนออกซาซอลิดีน (oxazolidine) ที่เป็นแบบ chiral ทำให้มีคุณค่าสำคัญในกระบวนการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก (asymmetric synthesis) ซึ่งการควบคุมสเตอริโอเคมี (stereochemical control) มีความสำคัญยิ่ง นิยมใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) และยารักษาโรคอื่นๆ ที่ต้องการความบริสุทธิ์แบบเอนานติโอเมอร์สูง (high enantiomeric purity) หมู่ฟังก์ชันคาร์บาเมต (carbamate) และเอสเตอร์ (ester) ช่วยให้สามารถทำการดริวาติไวเซชันแบบเลือกสรร (selective derivatization) ซึ่งเอื้อต่อการออกแบบโปรดรัก (prodrug design) และระบบการส่งยาแบบกำหนดเป้าหมาย (targeted drug delivery systems) นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในเคมีแบบคอมบิเนตอเรียล (combinatorial chemistry) เพื่อสร้างห้องสมุดสารประกอบ (compound libraries) ในการค้นพบยา