ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์เปปไทด์ โดยเฉพาะในการเตรียมเปปไทด์ที่ถูกดัดแปลงซึ่งมีเสถียรภาพและกิจกรรมทางชีวภาพที่เพิ่มขึ้น ข้างโซ่ที่มีธิโอเฟนช่วยให้เกิดปฏิสัมพันธ์ที่ไม่เหมือนใครในการศึกษาการจับกับตัวรับ ทำให้มีคุณค่าต่อการค้นพบยาในการพัฒนาสารยับยั้งเอนไซม์หรือตัวปรับตัวรับ นิยมใช้ในกระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสของแข็ง (SPPS) เนื่องจากกลุ่มป้องกัน Fmoc ซึ่งช่วยให้สภาวะการถอดป้องกันอ่อนโยน นอกจากนี้ยังใช้ในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่ออกฤทธิ์ โดยที่หมู่ aromatic และหมู่ที่มีกำมะถันช่วยปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์