ใช้เป็นตัวกลางแบบคีรัล (chiral intermediate) ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) โครงสร้างของมันสนับสนุนการก่อตัวของอนุพันธ์ไทโอเอไมด์ (thioamide derivatives) ซึ่งมีคุณค่าในการออกแบบยาเพื่อเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับ (binding affinity) ใช้กันทั่วไปในการสังเคราะห์แบบอสมมาตรเนื่องจากมีศูนย์สเตอรีโอเจนิก (stereogenic center) ทำให้สามารถผลิตสารประกอบที่บริสุทธิ์แบบเอ็นแอนติโอเมอร์ (enantiomerically pure) นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งเอนไซม์ที่ซึ่งวงแหวนเพอโรลิดีนทำหน้าที่เป็นตัวเลียนแบบโพรลีน (proline mimic) ในยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ (peptide-based therapeutics)