ใช้เป็นตัวตั้งต้นแบบคีรัลในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างพิเพอร์ราซีนที่ได้รับการป้องกันพร้อมกลุ่มไฮดรอกซีเมทิลช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกสรรได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมีทางการแพทย์สำหรับการสร้างสารประกอบที่บริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์ ใช้บ่อยในการเตรียมยาตัวสมัครสำหรับการติดเชื้อไวรัสและความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง กลุ่ม tert-butyl คาร์บาเมต (Boc) ให้ความเสถียรระหว่างการสังเคราะห์และสามารถกำจัดออกได้แบบเลือกสรรภายใต้สภาวะกรดอ่อนๆ ทำให้สามารถสร้างโมเลกุลซับซ้อนแบบขั้นตอนต่อเนื่องได้