ใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรม สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นสารตัวกลางคีรอลสำคัญ (chiral intermediate) ในการผลิตส่วนประกอบยาที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (APIs) โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) และโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างอะมีนที่ได้รับการป้องกันและโครงกระดูกพิโรลิดีนคีรอลทำให้เหมาะสมสำหรับการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกและการแปลงแบบเลือกสรรในการผลิตยาหลายขั้นตอน ใช้บ่อยในการเตรียมยาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็งเนื่องจากความเข้ากันได้ของโครงสร้างกับยาที่มุ่งเป้าไปที่เอนไซม์ นอกจากนี้ ความละลายและความเสถียรในรูปเกลือไฮโดรคลอไรด์ช่วยอำนวยความสะดวกในการจัดการและปฏิกิริยาการจับคู่ทั้งในงานวิจัยและการตั้งค่าทางอุตสาหกรรม