ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) และสารประกอบชีวภาพอื่นๆ หมู่อะมิโนที่ได้รับการป้องกันและหมู่เอสเตอร์ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโครงสร้างคล้ายเปปไทด์ โดยที่การควบคุมสเตอริโอเคมีมีความสำคัญ ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากโครงสร้างไซโคลเพนเทนที่แข็งตัว นอกจากนี้ยังใช้ในสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกและกลยุทธ์ชิรอลพูลสำหรับออกแบบยาที่มีเสถียรภาพทางเมแทบอลิซึมและความจำเพาะที่ดีขึ้น