ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างเป็นเพปไทด์หรือสารที่เลียนแบบการทำงานของเพปไทด์ โดยเฉพาะในงานพัฒนายาที่ต้องการความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น เอนไซม์หรือตัวรับในร่างกาย เนื่องจากสารนี้มีหมู่ฟังก์ชันที่สามารถทำปฏิกิริยาต่อเนื่องได้ และมีศูนย์อสมมาตรที่ให้ความจำเพาะทางสเตอริโอ จึงนิยมนำมาใช้เป็นตัวตั้งต้น (building block) ในการสร้างโมเลกุลที่ต้องการคุณสมบัติทางชีวภาพเฉพาะตัว โดยเฉพาะในกลุ่มยับยั้งเอนไซม์ เช่น ยับยั้งเอนไซม์ protease ที่เกี่ยวข้องกับโรคบางชนิด