ใช้เป็นโครงสร้างพื้นฐานแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัสและยารักษาโรคเบาหวาน โครงสร้าง pyrrolidine ที่แข็งและมี stereochemistry ที่กำหนดทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบสารยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาโรคสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบลำดับเปปไทด์ในขณะที่ให้ความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่ดีขึ้น นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมอนุพันธ์ proline และ peptidomimetics สำหรับการค้นพบยา ด้วยคุณสมบัติเป็นสารตั้งต้นที่มีศูนย์ chiral สองตำแหน่ง ((2R,3R)) ทำให้สามารถควบคุมความจำเพาะของสเตอริโอเคมีในกระบวนการสังเคราะห์ได้อย่างแม่นยำ